Indomethacin API gyártó Kína|Nagyobb vagy egyenlő, mint 98% NSAID gyulladáscsökkentő-por CAS 53-86-1

Kulcsfontosságú értékesítési pontok

✓ Erős, nem{0}}szelektív COX-inhibitor - COX-1 IC50 740 nM / COX-2 IC50 970 nM, erős gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító

✓ Indol-ecetsav NSAID - klasszikus referenciavegyület gyulladás-, fájdalom- és lázkutatáshoz

✓ Kettős mechanizmusú - COX-gátlás + foszfolipáz A2-gátlás (IC50 145 μM)

✓ Szűk terápiás index - Magas GI toxicitás (Kutyák terápiás dózisai fekélyt, vérzést, melenát okozhatnak)

✓ Kutatási-fokozatú API -, széles körben használt gyulladás, fájdalom, láz, PDA és amiloidózis kísérleti modelljeiben

✓ Szigorú minőség-ellenőrzés - 98%-nál nagyobb vagy egyenlő HPLC, teljes COA, azonosság- és szennyeződés-ellenőrzés

Mi az indometacin por?

Indometacin por(C1₉H₁6ClNO4, MW 357,79) egy erős nem -szteroid gyulladásgátló gyógyszer (NSAID), amely az indol-ecetsav származékok osztályába tartozik. Kémiailag 1-(p-klórbenzoil)-5-metoxi-2-metil-1H-indol-3-ecetsav. Ez egy nem szelektív ciklooxigenáz (COX) inhibitor, amelynek IC50 értéke 740 nM a COX-1 és 970 nM a COX-2 esetében, és gátolja a foszfolipáz A2-t (IC50 145 μM). A prosztaglandin szintézis csökkentésével erős gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást fejt ki.

A humán gyógyászatban széles körben használják gyógyszerészeti és kutatási alapanyagként rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica, akut köszvény, posztoperatív fájdalom, láz és ductus arteriosus (PDA) kezelésére a humán gyógyászatban. Állatorvosi és kísérleti környezetben klasszikus referenciavegyületként szolgál a gyulladás-, fájdalom- és lázkutatási modellekhez. Fontos: szűk terápiás indexű és magas gasztrointesztinális toxicitású - kutyáknál, terápiás dózisok súlyos gyomorfekélyt, vérömlenyet és melenát okozhatnak, ezért rutinszerű kutyahasználatra nem javasolt. Ezenkívül gátolja a transztiretin (TTR) amiloid fibrillumok képződését és gátolja az A peptid termelését kutatási modellekben.

Hogyan működik az indometacin por?

Az indomethacin por gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását elsősorban a ciklooxigenáz (COX-1 és COX-2) nem-szelektív gátlásán keresztül fejti ki, amely enzimek az arachidonsav prosztaglandinokká (PGE2, PGI2, TXA2) történő átalakulását katalizálják. A gyulladásos helyeken a prosztaglandin szintézis csökkentésével csökkenti az értágulatot, az ödémát, a fájdalomérzékenységet és a lázat. Ezenkívül gátolja a foszfolipáz A2-t, csökkentve az arachidonsav felszabadulását a sejtmembránokból.

MertIndometacin pornem-szelektív, gátolja a konstitutív COX-1-et is, amely felelős a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájának védelméért (nyálkahártya- és bikarbonátszekréció, nyálkahártya véráramlás), a vese véráramlás autoregulációja és a vérlemezke-aggregáció. Ez magyarázza a gyomor-bél traktus fekélyesedésének, a vesekárosodás és a vérzés kockázatának magas előfordulását. Nagy adagokban központi idegrendszeri hatásokat (fejfájás, szédülés, ataxia) és májkárosodást okozhat. Az anyagcsere máj; a kiválasztás vesén (~60%) és epével történik. Orális biohasznosulása ~98%, 90%-os plazmafehérje kötődés mellett. A felezési idő fajonként változó: kutya 4-6 óra, macska 1 óra, ló 1 óra, szarvasmarha 0,5 óra.

Mik az indometacin por alkalmazásai?

Humán reumatológia: Rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica, akut köszvényes ízületi gyulladás, akut vállfájdalom.
Emberi fájdalom és láz: Posztoperatív fájdalom, közepesen súlyos{0}}--súlyos fájdalom, lázcsökkentés.
Neonatális PDA: szabadalmaztatott ductus arteriosus záródás koraszülötteknél (IV. készítmény).
Kutatás - Gyulladásmodellek: Klasszikus referencia NSAID karragén mancs ödéma, adjuváns ízületi gyulladás, légzsák-gyulladás kezelésére.
Kutatás - Fájdalommodellek: ecetsavas vonaglás, formalin teszt, főzőlapos fájdalomcsillapító vizsgálatok.
Kutatási - Lázmodellek: Élesztő-vagy LPS-indukált lázas vizsgálatok.
Kutatás - Amiloidózis: TTR amiloid fibrillumok képződés gátlása, A peptid szuppressziós vizsgálatok.
Állatorvos (vigyázat): Lovak - gyulladáscsökkentő/fájdalomcsillapító (a gyomor-bél traktus és a vese toxicitása miatt óvatosan kell alkalmazni); Madarak - alkalmankénti gyulladáscsökkentő alkalmazás-; Kutyák - NEM javasolt rutinszerű használatra a terápiás dózisok súlyos GI toxicitása miatt.
Gyógyszerkészítmények: Kapszulák, tabletták, kúpok, belsőleges szuszpenziók, injekciós oldatok és helyi gélek alapanyaga.

Mi a különbség az indometacin és más NSAID-ok között?

Funkció	Indometacin	Fenilbutazon	Flunixin Meglumine	Carprofen	Meloxicam
CAS	53-86-1	50-33-9	42461-84-7	53716-49-7	71125-38-7
Osztály	Indol{0}}ecetsav	Pirazolon	Nikotinsav származék	Propionsav	Oxicam
COX szelektivitás	Nem{0}}szelektív (COX-1 preferenciális)	Nem{0}}szelektív	Nem{0}}szelektív (COX-1 preferenciális)	Kedvezményes COX-2	Szelektív COX-2
Gyulladáscsökkentő hatás-	Nagyon magas	Magas	Nagyon magas	Mérsékelt	Közepes{0}}magas
GI Toxicitás	Nagyon magas (főleg kutyák)	Magas	Magas (lovak: vastagbélgyulladás)	Mérsékelt	Alacsony-közepes
Vesetoxicitás	Magas	Magas	Magas	Mérsékelt	Mérsékelt
Állatorvosi felhasználás	Korlátozott (kutyák nem ajánlott)	Lovak, kutyák (idősebb)	Lovak, szarvasmarhák, sertések	Kutyák, macskák	Kutyák, macskák, szarvasmarhák
Félélet{0}}(kutya)	4–6 h	2–6 h	2–6 h	8 h	24 h

Hogyan hasonlítható össze az indometacin más COX-gátlókkal?

Funkció	Indometacin	Ketoprofen	Ibuprofen	Naproxen	Diklofenak
CAS	53-86-1	22071-15-4	15687-27-1	22204-53-1	15307-86-5
COX-1/COX-2 IC50 arány	~0,76 (COX-1 kedvezményes)	~0.25	~0.1	~0.1	~0.1
Potencia	Nagyon magas	Magas	Alacsony-közepes	Mérsékelt	Magas
Fájdalomcsillapító	Erős	Erős	Mérsékelt	Mérsékelt	Erős
Lázcsillapító	Erős	Mérsékelt	Mérsékelt	Mérsékelt	Erős
GI kockázat	Nagyon magas	Magas	Mérsékelt	Közepes{0}}magas	Magas
Tipikus használat	Súlyos gyulladás, köszvény, PDA	Fájdalom, gyulladás	Enyhe fájdalom, láz	Fájdalom, gyulladás	Fájdalom, gyulladás
Állatorvosi felhasználás	Korlátozott	Lovak, kutyák, macskák	Korlátozott (kutyák mérgező)	Korlátozott (a kutyák nagyon mérgezőek)	Korlátozott

Hogyan készül az indometacin por?

Az indometacin port több-lépéses kémiai szintézissel állítják elő, amely magában foglalja az indolgyűrű képzését, klór-benzoilezését, metilezését és ecetsav oldalláncának bevezetését.

Nyersanyag minőségellenőrzés → kiindulási anyag (5-metoxi-2-metil-indol / p-klór-benzoil-klorid) → N-klór-benzoilezés → C3-alkilezés (etil-bróm-acetát) → hidrolízis → nyers indometacin-sav → tisztítás → tisztítás → újrafeldolgozás (újrakristályosítás)

A HDM BIO vezérli a kulcsfontosságú klór-benzoilezési, alkilezési és átkristályosítási paramétereket a következetes tisztaság, részecskeméret és tételminőség fenntartása érdekében.

Minőségi előírások

Tesztelem	Standard	Tipikus eredmény
Megjelenés	Fehér vagy tört{0}}fehér por	Következetes
Vizsgálat (HPLC)	98,0% vagy nagyobb	99.0%
Azonosítás (IR / HPLC)	Megfelel a referencia szabványnak	Megerősített
Olvadáspont	155-162 fok	158 fok
Szárítási veszteség	0,5% vagy annál kisebb	0.2%
Maradék gyújtáson	0,1% vagy annál kisebb	0.05%
Kapcsolódó anyagok	A specifikáción belül	Pass
Nehézfémek	10 ppm vagy annál kisebb	Megfelelő
Maradék oldószerek	A specifikáción belül	Pass
Sterilitás (injekciós fokozat)	Steril	Megfelelő
Bakteriális endotoxinok (injektálható minőségű)	0,5 EU/mg vagy kisebb	Megfelelő

Milyen minőség-ellenőrzési vizsgálatokat végeznek az indometacin porra?

Minden köteg több-lépcsős minőségellenőrzésen esik át a kiadás előtt, hogy ellenőrizze az azonosságot, a tisztaságot és a legfontosabb minőségi attribútumokat.

Nyersanyag minőségellenőrzés → In-Folyamatellenőrzés → HPLC-vizsgálat → IR-azonosság-ellenőrzés → Olvadáspont-meghatározás → Szárítási veszteség → Maradék gyulladáskor → Kapcsolódó anyagok (HPLC) → Nehézfémek → Maradék oldószerek → Sterilitásteszt (injektálható minőség) → Bakteriális végtermék → Injektálható Endoáz teszt

A kulcsfontosságú értékelések közé tartozik a HPLC vizsgálat (nagyobb vagy egyenlő 98%), IR-azonosság, olvadáspont, szárítási veszteség, izzítási maradék, rokon anyagok, nehézfémek, maradék oldószerek, valamint az injektálható minőség: sterilitás és bakteriális endotoxin (LAL) vizsgálata. Minden kereskedelmi tételt köteg-specifikus COA és megfelelő analitikai dokumentáció támogat a bejövő minőségellenőrzésre és a szállítói minősítésre.

Milyen tényezők befolyásolják az indometacin por tömeges árát?

Az indometacin por tömeges árképzését számos kulcsfontosságú tényező határozza meg:

Nyersanyagköltségek: Az indol-származékok és a p-klór-benzoil-klorid kiindulási anyagok közvetlenül befolyásolják a gyártási költségeket.
Tisztaság és minőség: Az injekciós minőségű (steril, endotoxin-{0}}kontrollált, 98%-nál nagyobb vagy egyenlő), jelentős prémiumot jelent az orális/technikai minőséggel szemben.
Sterilitás és endotoxin specifikáció: Aszeptikus feldolgozás és LAL{0}}tesztelt injekciós tételek magasabb előállítási költségekkel járnak.
Szabályozási megfelelőség és tanúsítás: A GMP{0}}standard API DMF/CEP-vel és konzisztens COA-val magasabb árat követel.
Rendelési mennyiség: A nagyszabású-gyógyszerszerződések nagyobb-kilogrammonkénti kedvezményben részesülnek.
Logisztika és földrajz: A fény--védett/nedvesség-

Lépjen kapcsolatba a HDM BIO-val az aktuális árajánlatért és{0}}mennyiségalapú árakért.

Miért válassza a HDM BIO-t indometacin por beszállítóként?

Nagy-tisztaságú (nagyobb vagy egyenlő, mint 98% / tipikus 99%) erős NSAID API kapszulákhoz, tablettákhoz, kúpokhoz, injekciós és helyi készítményekhez
Ellenőrzött állandó olvadáspont, alacsony rokon anyagok és megbízható minőség
Nem-szelektív COX-gátló kettős COX + foszfolipáz A2 gátlással, klasszikus kutatási referenciavegyület
GMP{0}}igazított gyártás, ISO és HACCP tanúsítvánnyal rendelkező minőségbiztosítási rendszer
Teljes gyártási tétel nyomon követhetőség és teljes dokumentáció (COA, MSDS, HPLC, sterilitás, LAL)
Rugalmas ellátás: kilogrammos minták tonna{0}}szintű tömeges API-rendelésekig
Globális export 70+ országba teljes vámtámogatás mellett

Tömeges csomagolás, szállítás és tárolás

Csomagolás: Fóliatasakok mintákhoz és nedvességálló{0}}szálas hordók tömeges rendelésekhez.
Egyedi csomagolás: OEM címkézés elérhető.
Szállítási dokumentumok: COA, MSDS/SDS, kereskedelmi számla, csomagolási lista és vámdokumentáció elérhető a rendelési követelményeknek megfelelően.
Tárolás: Szorosan lezárva, hűvös, száraz, fénytől védett-környezetben tárolandó. Felhasználhatósági idő: 24 hónap.
Kezelés: Csak gyógyszerészeti/állatgyógyászati alapanyag felhasználásra; nem közvetlen klinikai beadásra.

Gyakran ismételt kérdések az indometacin porral kapcsolatban

Q1: Mi az indometacin por?

V: Az indometacin egy erős nem -szteroid gyulladáscsökkentő- gyógyszer (NSAID), amely az indol-ecetsav osztályba tartozik. Ez egy nem-szelektív COX-inhibitor (COX-1 IC50 740 nM, COX-2 IC50 970 nM), amely a foszfolipáz A2-t is gátolja. A prosztaglandin szintézis csökkentésével erős gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást fejt ki. Rheumatoid arthritis, köszvény, fájdalom, láz és újszülöttkori PDA kezelésére használják. Szűk terápiás indexe van, magas GI toxicitással.

2. kérdés: Mi a CAS-szám?

A: 53-86-1.

Q3: Hogyan működik az indometacin?

V: Nem{0}}szelektív módon gátolja a ciklooxigenázt (COX-1 és COX-2), csökkentve a prosztaglandin szintézist a gyulladásos helyeken – csökkentve az értágulatot, az ödémát, a fájdalmat és a lázat. Ezenkívül gátolja a foszfolipáz A2-t. Mivel gátolja a konstitutív COX-1-et (GI nyálkahártya védelem, vese autoreguláció, thrombocyta funkció), magas arányban okoz GI fekélyeket, vesekárosodást és vérzést.

4. kérdés: Mire használható az indometacin?

V: Emberek: rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica, akut köszvény, posztoperatív fájdalom, láz, újszülöttkori PDA-záródás. Állatorvosi/kutatás: klasszikus referenciavegyület gyulladás-, fájdalom- és lázmodellek számára; lovak (óvatosan); madarak (alkalmi); kutyáknak NEM javasolt rutinszerű használat a terápiás dózisok súlyos GI toxicitása miatt. Az amiloidózis (TTR/A) kutatásában is használatos.

5. kérdés: Milyen dokumentumokat mellékelnek az egyes tételekhez?

V: Tétel--specifikus COA, HPLC-vizsgálati jelentés, IR-azonosság, olvadáspont, szárítási veszteség, izzítási maradék, rokon anyagok, nehézfémek, maradék oldószerek és injektálható minőség: sterilitás és LAL endotoxin eredmények, MSDS/SDS.

6. kérdés: Milyen tisztaságot szállít?

A: Standard Nagyobb vagy egyenlő, mint 98,0% HPLC; tipikus tétel eredménye 99%. Injektálható minőségű sterilitás és endotoxin specifikáció kérésre elérhető.

7. kérdés: Hol vásárolhatom meg Kínából?

V: A HDM BIO nagy mennyiségben szállítIndometacin porkötegelt COA-val és globális export támogatással.

8. kérdés: Mennyibe kerül az indometacin por?

V: Az ömlesztett ár függ a nyersanyagköltségtől, a tisztaságtól/minőségtől (orális vagy injektálható), a sterilitástól/endotoxin specifikációtól, a szabályozási megfelelőségtől, a rendelési mennyiségtől és a logisztikától. Lépjen kapcsolatba a HDM BIO-val aktuális árajánlatért.

9. kérdés: Vannak-e biztonsági aggályok?

V: Szűk terápiás index jelentős toxicitási kockázattal. GI (legsúlyosabb): fekélyesedés, vérzés, vérömleny, melena, perforáció - kutyáknál súlyos gyomor-bélrendszeri károsodás alakulhat ki terápiás dózisok mellett. Vese: papilláris nekrózis, akut veseelégtelenség (magasabb a kiszáradás kockázata). Máj: emelkedett enzimszintek, hepatitis. Hematológiai: vérlemezke diszfunkció, ritka aplasztikus anémia. CNS: fejfájás, szédülés, ataxia. Ellenjavallatok: aktív GI fekély, súlyos vese-/májkárosodás, NSAID allergia, vérzési zavarok, késői terhesség. Kerülje más NSAID-okkal, kortikoszteroidokkal vagy véralvadásgátlókkal való kombinálását. Nem közvetlen klinikai beadásra.

Q10: Az indometacin biztonságos a kutyák számára?

V: Nem - nem ajánlott rutinszerű kutyahasználathoz. Az MSD Veterinary Manual kimondja, hogy az indometacin erősen mérgező a kutya gyomor-bél traktusára nézve, súlyos fekélyeket, vérömlenyet és melenát okoz, még terápiás dózisokban is. Ehelyett használjon biztonságosabb, állatorvosi-nem szteroid gyulladáscsökkentő szereket (karprofen, meloxikám, firocoxib, grapiprant).