Acetil-tetrapeptid-5. Hatásmechanizmus: Hogyan segít csökkenteni a szem alatti duzzanatot

Az acetil-tetrapeptid-5 (CAS 820959-17-9) egy szintetikus rövid -láncú peptid, amelynek aminosavszekvenciája Ac- Ala-His-Ser-His-OH, molekulatömege körülbelül 49 Da492. A kozmetikai összetevők terminológiájában a jelzőpeptidek közé sorolják, és a bőr specifikus biológiai folyamatainak módosítására tervezték.

Az Eyeseryl® az Acetyl Tetrapeptide -5-höz kapcsolódó kereskedelmi név; az INCI név Acetyl Tetrapeptide-5. Kémiailag N-terminális acetilezési módosulatot hordoz, amely a jelentések szerint javítja a peptid stabilitását és a bőrbe való behatolást a módosítatlan rövid peptidekhez képest. Kozmetikai gyártáshoz fehér liofilizált por formájában szállítják, leggyakrabban vizes szemszérumokba, gélekbe és könnyű emulziókba.

Kozmetikai hatóanyagként az egyik legszélesebb körben használt kozmetikai peptid a-szem alatti duzzanat kezelésére, gyakran szerepel a prémium öregedésgátló szemkörnyékápoló termékcsaládokban, más peptidekkel és keringést{2}}segítő hatóanyagokkal együtt.

A tömeges termékspecifikációkért és a szállítási információkért keresse fel aAcetil-tetrapeptid-5 portermékoldal.

A szem alatti terület anatómiailag hajlamos a látható puffadásra: a bőr kivételesen vékony, a bőr alatti kötőszövet laza, a kapilláris- és nyirokhálózat pedig sűrű és felületes. A szem alatti-táska megjelenését számos tényező befolyásolja, és egyetlen összetevő sem kezeli egyformán az összes típust.

Az átmeneti reggeli puffadás elsősorban a kapillárisok fokozott permeabilitásával és az intersticiális folyadék felhalmozódásával függ össze. Gyakran súlyosbítja a fáradtság, az alvási pozíció, a magas sóbevitel és a képernyő előtt töltött idő, amelyek megzavarják a helyi folyadékegyensúlyt és lassú kiürülést.

A szem alatti{0}}táska krónikus megjelenését a bőr rugalmasságának fokozatos elvesztése okozza. A glikáció és az oxidatív stressz károsítja a kollagén és elasztin rostokat a periorbitális dermiszben, csökkentve a szerkezeti támaszt, és vizuálisan feltűnőbbé teszi az alatta lévő folyadék- és zsírpárnákat.

Számos hagyományos dekongesztáns vagy összehúzó összetevő irritációt okozhat a finom szemkörnyéki bőr esetében. A peptid{1}}alapú hatóanyagokat célzott mechanizmusuk és általában jó tolerálhatóságuk miatt értékelik, így alkalmasak ismételt felhasználásra ezen az érzékeny területen.

Az Acetyl Tetrapeptide-5 hatásmechanizmusa többtényezős, három elsődleges útvonalat tárgyalnak a publikált műszaki kutatások és a szállítói adatok.

Az Acetyl Tetrapeptide-5 fő javasolt előnye az érpermeabilitás modulálása és a folyadékegyensúly támogatása a periorbitális szövetben.

Normál körülmények között a folyadékok és a kis molekulák folyamatosan szivárognak a kapillárisokból az intersticiális térbe, és visszakeringetik őket. Ha ezt az egyensúlyt fáradtság, gyulladás vagy külső stressz felborítja, a felesleges folyadék felhalmozódik a laza szem alatti kötőszövetben, ami látható duzzanatot okoz.

Az endothelsejt egyrétegű sejtjein végzett in vitro vizsgálatok azt sugallják, hogy az acetil-tetrapeptid-5 dózisfüggő módon csökkentheti az érpermeabilitást azáltal, hogy erősíti az endoteliális gát funkcióját, és korlátozza a folyadéknak a környező szövetekbe való kijutását. Ez a javasolt mechanizmus különösen fontos az éjszakai folyadék-újraeloszlás következtében fellépő átmeneti, reggeli -típusú szem alatti puffadás esetén.

Az acetil-tetrapeptid-5-öt olyan javasolt ACE-vel kapcsolatos mechanizmusra tanulmányozták, amely befolyásolhatja az érpermeabilitást és a folyadék felhalmozódását a periorbitális területen.

Az angiotenzin{0}}konvertáló enzim (ACE) részt vesz a helyi értónus szabályozásában. A bőrszövetben a helyi ACE-aktivitás befolyásolja a periorbitális érnyomást és a folyadékegyensúlyt. A szállító-közzétett kutatása azt jelzi, hogy az acetil-tetrapeptid{5}}5 ACE-gátló peptidként működhet, csökkentve az angiotenzin I angiotenzin II-vé történő átalakulását a bőr helyi szintjén.

A javasolt downstream következmények magukban foglalják a mikrocirkulációs áramlásra, az erek permeabilitására és a folyadékegyensúlyra gyakorolt ​​​​potenciális hatásokat a periorbitális területen. Ez az útvonal a vaszkuláris-típusú sötét karikák megjelenésének javulásához is kapcsolódik, mivel támogatja a vénás véráramlást és csökkenti a deoxigénezett vér stagnálását a felületes erekben.

A folyadékkal kapcsolatos-hatásokon túl az acetil-tetrapeptid-5 glikáció-gátló aktivitást is mutat, amely a szem alatti táskaképződés hosszabb távú-szerkezeti összetevőivel foglalkozik.

A glikáció egy nem-enzimatikus reakció, amelyben a cukormolekulák kollagénhez és elasztinhoz kötődnek, és fejlett glikációs végtermékeket (AGE) hoznak létre, amelyek fehérje kereszt{2}}kötést okoznak. Ez merevevé, törékennyé és kevésbé rugalmassá teszi a bőrszálakat. A vékony szem alatti bőrben a glikációval összefüggő rugalmasságvesztés csökkenti a szerkezeti támogatást, láthatóbbá teszi a folyadék- és zsírpárnákat, és hozzájárul a tartósan megereszkedett- típusú szemtáskák kialakulásához.

A szállító-közzétett műszaki adatai azt mutatják, hogy az acetil-tetrapeptid-5 gátolhatja a glikációs reakciót, segít megvédeni a kollagénrostokat a keresztkötésektől, és megőrzi a dermális extracelluláris mátrix integritását. Arról is beszámoltak, hogy segít megvédeni az antioxidáns enzimeket a glikáció{6}}indukált inaktivációtól, és támogatja a bőr endogén antioxidáns védelmét a periorbitális oxidatív stressz ellen. Úgy gondolják, hogy ez a hatás hozzájárul a bőr feszességének és rugalmasságának hosszabb távú fenntartásához a szem körül.

Az acetil-tetrapeptid-5 molekulatömege megközelítőleg 492,49 Da, ami az általánosan hivatkozott 500 daltonos küszöb alá teszi. Az „500-dalton szabály” azonban egy általános heurisztika, nem pedig a hatékony helyi behatolás garanciája. A tényleges bejuttatás a peptid stabilitásától, a készítmény vivőanyagától, a koncentrációtól, a bőrgát állapotától és egyéb fizikai-kémiai tulajdonságoktól függ.

Az N-acetilezési módosításról azt is gondolják, hogy a hasonló méretű, módosítatlan peptidekhez képest javítja a bőr áteresztőképességét. A formulátorok számára ez azt jelenti, hogy a peptidkoncentráció, a formulázási rendszer és a feldolgozási módszer egyaránt befolyásolja a valós-teljesítményt, és a penetrációt minden egyes készterméknél ellenőrizni kell.

A beszállítói-in vivo tesztelés látható javulást mutatott egyes alanyoknál már 15 napon belül, az értékelés pedig 60 napig folytatódott. Ezeket az eredményeket a kozmetikai összetevőkre vonatkozó adatokként kell értelmezni, nem pedig független klinikai bizonyítékként.

A szem alatti táskák nem egyetlen állapot, és a különböző típusok teljesen eltérő mechanizmusok révén alakulnak ki.

Ödémás/folyékony{0}}típusú-szem alatti táskák

Ez az a típus, amelyet a kozmetikai szakirodalomban leggyakrabban az Acetyl Tetrapeptide{3}}5-tel társítanak. Átmeneti duzzanat jellemzi, amely jellemzően reggel a legrosszabb, a nap folyamán javul, és súlyosbítja az alváshiány, a magas sóbevitel és a fáradtság. Ennél a puffadástípusnál a javasolt ACE-vel kapcsolatos és az érpermeabilitási hatások közvetlenül relevánsak.

Öregedés / lazaság-típusú-szem alatti táskák

Ez a típus az életkorral fokozatosan alakul ki, ami a bőr kollagén- és elasztinvesztése, az orbicularis oculi izomzat gyengülése és az orbitális zsír kiemelkedése miatt következik be. Állandó és nem ingadozik jelentősen a nap folyamán. Az acetil-tetrapeptid-5 hozzájárulhat a bejelentett anti-glikáció és mátrix-támogató hatásai révén, de nem tudja visszafordítani a már leesett zsírpárnákat vagy a súlyos anatómiai megereszkedést.

Sötét pigment karikák

Bár nem valódi szemtáskák, a periorbitális hiperpigmentáció gyakran együtt jár a puffadtsággal. Az acetil-tetrapeptid-5 segíthet javítani a kék-lila érrendszeri sötét karikák megjelenését a mikrokeringés támogatásával, de közvetlenül nem befolyásolja a melanin pigmentációját.

A reális megfogalmazási elvárások felállításához ugyanilyen fontos a korlátok tisztázása:

Nem távolítja el az orbitális zsírpárnákat.

Nem korrigálja műtétileg a szerkezetileg meghatározott szemtáskákat.

Nem kezeli közvetlenül a melanin{0}}alapú pigmentált sötét karikákat.

Nem helyettesíti az alapvető egészségügyi állapotok által okozott tartós periorbitális ödéma orvosi kezelését.

Minden hatás kozmetikai megjelenés-alapú, és a periorbitális régió bőrrétegeire korlátozódik.

Az acetil-tetrapeptid-5 elsősorban a szem alatti duzzanatokkal és folyadékkal{2}} kapcsolatos problémákkal kapcsolatos, míg más kozmetikai peptidek az expressziós vonalakat, a gyulladást vagy az extracelluláris mátrix átalakulását célozzák.

Átfogó szemkörnyékápoló termékeknél az Acetyl Tetrapeptide{1}}5-öt gyakran kombinálják más aktív anyagokkal -, például egy ráncokat-célzó peptiddel a teljes öregedésgátló-szemszérum érdekében, vagy koffeinnel egy többutas pangásgátló készítményhez.

A mechanizmus megértése csak az első lépés; a tevékenység stabil, hatékony termékké alakítása gondos összetételtervezést igényel.

Milyen pH-érték megfelelő az acetil-tetrapeptid-5 számára?

A készítmény javasolt pH-értéke az adott nyersanyag--specifikációtól és a szállítói stabilitási adatoktól függ. A készítőknek meg kell erősíteniük az elfogadható pH-tartományt a szállító aktuális műszaki adatlapjával, és el kell végezniük a kész -termékstabilitási vizsgálatot.

Mikor kell hozzáadni az acetil-tetrapeptid-5-öt?

Mivel a peptid stabilitását befolyásolhatja a megemelt hőmérsékletnek való hosszan tartó expozíció, a készítők általában szabályozott hűtési szakaszban adják hozzá a peptid hatóanyagokat. A megfelelő hozzáadási hőmérsékletet a szállító{1}}specifikus stabilitási adatai alapján kell meghatározni, nem pedig univerzális küszöbértékként kezelni.

Az acetil-tetrapeptid-5 vízoldható?

Az acetil-tetrapeptid-5-öt általában vizes kozmetikai rendszerekben való felhasználásra szállítják, de a tényleges oldhatóság a nyersanyag formájától, a koncentrációtól, a hordozóanyagtól és a készítmény körülményeitől függ. Jellemzően az emulziók vizes fázisába építik be, és nem alkalmas tiszta vízmentes olajrendszerekhez.

Hogyan kell az acetil-tetrapeptid-5 port tárolni?

A nyers port lezárva, fénytől és nedvességtől védve, hűtve vagy fagyasztva kell tárolni a hosszú távú tároláshoz-. A késztermékeket könnyű-védőtartályokba kell csomagolni a stabilitás maximalizálása érdekében.

A készítményparaméterekre vonatkozó teljes műszaki útmutatóért: stability tesztelése és gyakori buktatói, olvassa tovább az acetiltetrapeptid-5 készítményfejlesztési útmutatónkat.

Az ajánlott felhasználási szintek a nyers{0}}anyag specifikációjától, a hordozórendszertől és a kész összetételtől függenek. Az Eyeseryl{2}}készítményekkel kapcsolatos beszállítói műszaki adatok 0,01% körüli használati szintet jelentettek, de a készítőknek követniük kell az adott szállító TDS-ét, és ellenőrizniük kell a kész készítmény stabilitását és hatékonyságát.

Ne feledje, hogy sok kereskedelmi beszállító az acetiltetrapeptid-5-öt előhígított vizes oldatként, nem pedig tiszta porként árulja. Ha oldatos formát használ, a tényleges aktív peptid-tartalmat az oldat koncentrációja alapján számítsa ki, hogy elkerülje az aluladagolást.

Mi az acetil-tetrapeptid-5?

Az Acetyl Tetrapeptide{2}}5 egy szintetikus bioaktív tetrapeptid, amelyet kozmetikai összetevőként használnak, elsősorban szemkörnyékápoló termékekben. Aminosavszekvenciája Ac- Ala-His-Ser-His-OH, CAS regisztrációs száma pedig 820959-17-9.

Az Acetyl Tetrapeptide-5 ugyanaz, mint az Eyeseryl?

Az Eyeseryl® az Acetyl Tetrapeptide-5-höz kapcsolódó kereskedelmi név. A hivatalos INCI név és az összetevők általános neve Acetyl Tetrapeptide-5.

Hogyan működik az acetil-tetrapeptid-5?

A jelenlegi műszaki kutatások azt sugallják, hogy három javasolt útvonalon keresztül működik: egy ACE-vel kapcsolatos mechanizmuson, amely befolyásolhatja a helyi mikrokeringést, az érpermeabilitás modulációján a folyadék felhalmozódásának csökkentése érdekében, valamint a glikációt glikációs aktivitáson keresztül a dermális mátrix integritásának támogatására. A független humán klinikai bizonyítékok korlátozottak.

Az Acetyl Tetrapeptide-5 minden típusú szemtáskán működik?

Nem. Ez leginkább a folyékony-típusra és a szem alatti-duzzadásra vonatkozik. Nem kezeli az orbitális zsírprolapsus által okozott súlyos szerkezeti szemtáskákat, és nem kezeli a melanin{5}}alapú sötét karikákat sem.

Az acetil-tetrapeptid-5 bejuthat a bőrön?

A ~492,49 Da molekulatömege az általánosan hivatkozott 500 daltonos penetrációs küszöb alá esik, de az 500 daltonos szabály általános heurisztika, nem garancia. A tényleges szállítás a készítménytől, a bőr állapotától és a termék alapjától függ.

Az Acetyl Tetrapeptide-5 alkalmas szemszérumokhoz?

Igen, jól használható szemszérum készítményekhez. Általában vizes rendszerekben használják, általában jól tolerálható az érzékeny szemkörnyéki bőrön, és kompatibilis a tipikus nedvesítő és nyugtató összetevőket tartalmazó szérumalapokkal.

Mi az a CAS 820959-17-9?

A CAS 820959-17-9 az Acetyl Tetrapeptide-5-höz rendelt CAS-nyilvántartási szám, amely a beszerzés, a szabályozási dokumentáció és az összetevők címkézése szabványos kémiai azonosítója.

Hogyan kell beszerezni az acetil-tetrapeptid-5-öt?

Jó hírű peptidgyártóktól kell beszereznie, amelyek köteg{0}}specifikus minőségi dokumentációt biztosítanak, beleértve a HPLC tisztasági jelentéseket, az LC-MS-azonosság-ellenőrzést és az elemzési tanúsítványt. A tömeges rendelés leadása előtt a vásárlóknak ellenőrizniük kell a tisztasági fokozatot, a maradék oldószerszintet és a tétel konzisztenciáját.

Puig A, Antón JM, Pérez R, Mangues M. (2007).Eyeseryl® és Leuphasyl®: szintetikus peptidek, mint fejlett kozmetikai hatóanyagok. Journal of Cosmetic Science, 58(3), 289–299.

Lipotec SAU (nd).Eyeseryl® műszaki adatlap: Acetyl Tetrapeptide-5. Barcelona, ​​Spanyolország: Lipotec aktív kozmetikai összetevők.

Cosmetic Ingredient Review (CIR) szakértői testület. (2021).A kozmetikában használt acetil-tetrapeptid-5 biztonsági értékelése. International Journal of Toxicology, 40(3_suppl), 5S–18S.

Bos JD, Meinardi MMH (2000). Az 500 Dalton szabály a kémiai vegyületek és gyógyszerek bőrbe jutására.Kísérleti bőrgyógyászat, 9(3), 165–169.

Zhang L és mtsai. (2022). Kozmetikai oligopeptidek anti-glikációja és antioxidáns hatásai: A szerkezet-aktivitás áttekintése.Journal of Cosmetic Dermatology, 21(11), 4587–4598.

Az Acetyl Tetrapeptide-5 egy széles körben használt kozmetikai peptid a-szem alatti duzzanat ápolására, egy javasolt többútvonalas mechanizmussal, amely lefedi az ACE-aktivitást, az érpermeabilitás modulálását és a glikációs mátrix elleni védelmet. Célzott aktivitási profilja és általában jó tolerálhatósága a prémium szemkörnyékápoló készítmények általános hatóanyagává teszik.

A jelenlegi bizonyítékok az in vitro és a beszállítói{0}}tanulmányok szintjén a legerősebbek; a független humán klinikai validáció továbbra is korlátozott. A készítőknek és a vásárlóknak értékelniük kell a nyersanyag minőségét, a beszállítói dokumentációt és a készítmény stabilitását az ezt az összetevőt tartalmazó termékek fejlesztésekor.

A HDM BIO nagy-tisztaságú kozmetikai-minőségű acetiltetrapeptid-5-öt szállít teljes analitikai dokumentációval, amely alkalmas készítményfejlesztésre és tömeggyártásra.

Műszaki adatlap, minta elemzési tanúsítvány vagy tömeges árajánlat kéréséhez látogasson el az Acetyl Tetrapeptide-5 alapanyag termékoldalára.